Група антигістамінних препаратів широко використовується при алергії і найчастіше є основними при призначенні протиалергічного лікування.
Їхній ефект пов’язаний із зниженням рівня гістаміну в організмі, за рахунок впливу на Н-1 гістамінові рецептори. Такі рецептори знаходяться у дрібних та великих судинах, бронхах, шлунку, серці, центральній нервовій системі та інших органів.
Гістамін як високоактивна біологічна речовина, впливаючи на Н-1 гістамінові рецептори, викликає певні зміни в органах і системах, що призводить до появи симптомів алергії. Так гістамін провокує спазм бронхів, за рахунок реакції з Н1-рецепторами гістаміну та впливу на гладку мускулатуру бронхолегеневих шляхів. Також, вплив гістаміну на Н1-рецептори призводить до збільшення секреції рідин, а також електролітів у бронхолегеневій системі. Це проявляється набряком носоглотки, дихальних шляхів, і зазвичай викликає підвищене слизеобразование в дихальних шляхах (як верхніх, і нижніх).
Антигістамінні препарати протиалергічного ряду свою ефективність виявляють завдяки блокаді Н-1 рецепторів та неможливості гістаміну впливати на них. Це призводить до зменшення клінічних симптомів алергії. Розрізняють три групи таких препаратів: першого, другого та третього покоління (метаболіти).
До першої групи належать препарати: димедрол, супрастин, тавегіл, діазолін. Дія препаратів блокаторів Н1-рецепторів гістаміну 1 покоління.
Антигістамінні препарати 1 покоління призводить до наступних фармакологічних ефектів:
1. Снодійного, седативного та холінолітичного;
2. Потенціюють дію алкоголю;
3. Приводять до зниження м’язового тонусу;
4. Дають швидкий та сильний ефект, але діють кілька годин;
5. Під час тривалого прийому ефективність значно знижується.
Препарати першого покоління характеризуються тим, що проникають через гематоенцефалічний бар’єр. Це призводить до вираженого седативного ефекту. Тому застосування таких засобів більш виправдане при гострих алергічних станах , проте майже не використовуються при лікуванні форм алергічних захворювань, що тривало протікають.
До другої групи належать: цетиризин, лоратадин, фексофенадин, терфенадин, астемізол, ебастин. Антигістамінні препарати II покоління характеризуються тим, що не проникають через гематоенцефалічний бар’єр, відповідно не мають седативного ефекту.
Однак тривале застосування деяких препаратів цієї групи може мати кардіотоксичний ефект, що особливо важливо у літніх пацієнтів. До III покоління блокаторів Н1-рецепторів гістаміну належать такі препарати: зіртек, трексіл, гісманал, фексофенадин (телфаст).
Ця група препаратів є метаболіти блокаторів Н1-рецепторів 2 покоління. Їхньою основною перевагою є висока вибірковість, вони не проникають через гематоенцефалічний бар’єр. Завдяки цьому їм не властиві негативні наслідки центральної нервової системи. Відсутня побічний вплив на серце. Однак вибір групи препаратів при призначенні лікування здійснює лише лікар, що дозволить лікувати захворювання алергічної природи максимально ефективно без небажаних побічних ефектів.